Fons

La sal hemicàlcica AHU-377 és una forma de sal hemicàlcica de l'AHU-377.És un inhibidor de la neprilisina amb un valor IC50 de 5 nM [1].

L'AHU-377 i l'antagonista del receptor de l'angiotensina II AT1 valsartan componen LCZ696 en una proporció molar d'1:1.LCZ696 és un inhibidor de la neprilisina del receptor d'angiotensina.Pot reduir la pressió arterial i pot ser un fàrmac nou per al tractament de la insuficiència cardíaca.AHU-377 és un profàrmac, es pot convertir mitjançant la divisió enzimàtica de l'èster etílic en la forma activa LBQ657.S'informa que AHU-377 (30 i 100 mg/kg, PO) pot causar un efecte antihipertensiu de manera dependent de la dosi en rates DAHI-SS.Però a les rates hipertenses amb sal DOCA, mostra una reducció feble [2, 3].

Referències:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibidors de l'endopeptidasa neutre del dipèptid de l'àcid dicarboxílic.J Med Chem.12 de maig de 1995;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. El paper potencial de valsartan + AHU377 (LCZ696) en el tractament de la insuficiència cardíaca.Expert Opin Investig Drugs.Agost 2013;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Eficàcia comparativa de l'AHU-377, un potent inhibidor de la neprilisina, en dos models de rates d'hipertensió dependent del volum.BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

Estructura química