Apixaban

Descripció breu:

Nom de l'API Indicació Especificació DMF dels EUA DMF de la UE CEP
Apixaban VTE A casa

Detall del producte

Etiquetes de producte

DETALL DEL PRODUCTE

Antecedents

Apixaban és un inhibidor molt selectiu i reversible del factor Xa amb valors de Ki de 0,08 nM i 0,17 nM en humans i conills, respectivament [1].

El factor X, també conegut amb l’epònim de factor Stuart – Prower, és un enzim de la cascada de coagulació. El factor X s'activa, per hidròlisi, en el factor Xa pels dos factors IX. El factor Xa és la forma activada de la factortrombocinasa de la coagulació. El factor Xa inhibidor podria oferir un mètode alternatiu per a l’anticoagulació. Els inhibidors directes de Xa són anticoagulants populars [2].

In vitro: Apixabanhas va presentar un alt grau de potència, selectivitat i eficàcia en el Factor Xa amb Ki de 0,08 nM i 0,17 nM per al Factor Xa Humà i el Factor Xa del Conill, respectivament [1]. Apixaban va allargar els temps de coagulació del plasma humà normal amb les concentracions (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 i 0,4 μM, que es requereixen respectivament per duplicar el temps de protrombina (PT), el temps de protrombina modificat (mPT), el temps de tromboplastina parcial activat ( APTT) i HepTest. A més, Apixaban va mostrar la potència més alta en plasma humà i de conill, però menys potència en plasma de rata i gos tant en els assaigs PT com en APTT [3].

In vivo: Apixaban va exposar una excel·lent farmacocinètica amb un aclariment molt baix (Cl: 0,02 L kg-1h-1) i un volum de distribució baix (Vdss: 0,2 L / kg) al gos. A més, Apixaban també va mostrar una vida mitjana moderada amb T1 / 2 de 5,8 hores i una bona biodisponibilitat oral (F: 58%) [1]. En els models de conills de trombosi de derivació arteriovenosa (AVST), trombosi venosa (TV) i trombosi arterial caròtida (ECAT) mediats elèctricament, Apixaban va produir efectes antitrombòtics amb EC50 de 270 nM, 110 nM i 70 nM de manera dependent de la dosi [3]. ]. Apixaban va inhibir significativament l’activitat del factor Xa amb un IC50 de 0,22 μM en conill ex vivo [4]. Al ximpanzé, Apixaban també va mostrar un volum de distribució reduït (Vdss: 0,17 L kg-1), un baix aclariment sistèmic (Cl: 0,018 L kg-1h-1) i una bona biodisponibilitat oral (F: 59%) [5].

Referències:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descobriment de 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un inhibidor altament potent, selectiu, eficaç i biodisponible per via oral del factor Xa de coagulació sanguínia [J]. Revista de química medicinal, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibidors del factor directe Xa com a anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, un inhibidor del factor Xa oral, directe i altament selectiu: estudis in vitro, antitrombòtics i antihemostàtics [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmacocinètica i farmacodinàmica de l’inhibidor del factor Xa apixaban en conills [J]. Diari de trombosi i trombòlisi, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinètica i farmacodinàmica preclínica de l’apixaban, un inhibidor potent i selectiu del factor Xa [J]. Revista europea de metabolisme i farmacocinètica de medicaments, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban és un inhibidor molt selectiu i reversible del factor Xa amb valors de Ki de 0,08 nM i 0,17 nM en humans i conills, respectivament [1].

El factor X, també conegut amb l’epònim de factor Stuart – Prower, és un enzim de la cascada de coagulació. El factor X s'activa, per hidròlisi, en el factor Xa pels dos factors IX. El factor Xa és la forma activada de la factortrombocinasa de la coagulació. El factor Xa inhibidor podria oferir un mètode alternatiu per a l’anticoagulació. Els inhibidors directes de Xa són anticoagulants populars [2].

In vitro: Apixabanhas va presentar un alt grau de potència, selectivitat i eficàcia en el Factor Xa amb Ki de 0,08 nM i 0,17 nM per al Factor Xa Humà i el Factor Xa del Conill, respectivament [1]. Apixaban va allargar els temps de coagulació del plasma humà normal amb les concentracions (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 i 0,4 μM, que es requereixen respectivament per duplicar el temps de protrombina (PT), el temps de protrombina modificat (mPT), el temps de tromboplastina parcial activat ( APTT) i HepTest. A més, Apixaban va mostrar la potència més alta en plasma humà i de conill, però menys potència en plasma de rata i gos tant en els assaigs PT com en APTT [3].

In vivo: Apixaban va exposar una excel·lent farmacocinètica amb un aclariment molt baix (Cl: 0,02 L kg-1h-1) i un volum de distribució baix (Vdss: 0,2 L / kg) al gos. A més, Apixaban també va mostrar una vida mitjana moderada amb T1 / 2 de 5,8 hores i una bona biodisponibilitat oral (F: 58%) [1]. En els models de conills de trombosi de derivació arteriovenosa (AVST), trombosi venosa (TV) i trombosi arterial caròtida (ECAT) mediats elèctricament, Apixaban va produir efectes antitrombòtics amb EC50 de 270 nM, 110 nM i 70 nM de manera dependent de la dosi [3]. ]. Apixaban va inhibir significativament l’activitat del factor Xa amb un IC50 de 0,22 μM en conill ex vivo [4]. Al ximpanzé, Apixaban també va mostrar un volum de distribució reduït (Vdss: 0,17 L kg-1), un baix aclariment sistèmic (Cl: 0,018 L kg-1h-1) i una bona biodisponibilitat oral (F: 59%) [5].

Referències:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descobriment de 1- (4-metoxifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un inhibidor altament potent, selectiu, eficaç i biodisponible per via oral del factor Xa de coagulació sanguínia [J]. Revista de química medicinal, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibidors del factor directe Xa com a anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, un inhibidor del factor Xa oral, directe i altament selectiu: estudis in vitro, antitrombòtics i antihemostàtics [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmacocinètica i farmacodinàmica de l’inhibidor del factor Xa apixaban en conills [J]. Diari de trombosi i trombòlisi, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinètica i farmacodinàmica preclínica de l’apixaban, un inhibidor potent i selectiu del factor Xa [J]. Revista europea de metabolisme i farmacocinètica de medicaments, 2011, 36 (3): 129-139.

Estructura química

Apixaban

GESTIÓ DE LA QUALITAT

Quality management1

Proposta 18 Projectes d'avaluació de coherència de qualitat aprovats 4, i 6 els projectes estan en fase d’aprovació.

Quality management2

El sistema internacional avançat de gestió de la qualitat ha establert sòlides bases per a les vendes.

Quality management3

La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l’efecte terapèutic. 

Quality management4

L'equip professional d'Afers Regulatoris dóna suport a les exigències de qualitat durant la sol·licitud i el registre.

DIRECCIÓ DE PRODUCCIÓ

cpf5
cpf6

Línia d’embalatge embotellat de Corea Countec

cpf7
cpf8

Línia d’envasos embotellats CVC de Taiwan

cpf9
cpf10

Línia d'embalatge de taules CAM d'Itàlia

cpf11

Màquina compactadora alemanya Fette

cpf12

Detector de tauletes japoneses Viswill

cpf14-1

Sala de control de DCS

SOCI

Cooperació internacional
International cooperation
Cooperació nacional
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Pròxim:

  • Escriviu aquí el vostre missatge i envieu-nos-el

    Categories de productes