Apixaban

Descripció breu:

Nom de l'API Indicació Especificació DMF dels EUA DMF de la UE CEP
Apixaban VTE A casa


Detall del producte

Etiquetes de producte

DETALLS DEL PRODUCTE

Fons

Apixaban és un inhibidor altament selectiu i reversible del Factor Xa amb valors de Ki de 0,08 nM i 0,17 nM en humans i conills, respectivament[1].

El factor X, també conegut per l'epònim Stuart-Prower factor, és un enzim de la cascada de la coagulació. El factor X s'activa, per hidròlisi, en el factor Xa pels dos factors IX. El factor Xa és la forma activada del factor de coagulació trombocinasa. El factor Xa inhibidor podria oferir un mètode alternatiu per a l'anticoagulació. Els inhibidors directes de Xa són anticoagulants populars [2].

In vitro: Apixaban ha mostrat un alt grau de potència, selectivitat i eficàcia en el Factor Xa amb Ki de 0,08 nM i 0,17 nM per al Factor Xa humà i el Factor Xa de conill, respectivament [1]. Apixaban va allargar els temps de coagulació del plasma humà normal amb les concentracions (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 i 0,4 μM, que són necessàries respectivament per duplicar el temps de protrombina (PT), el temps de protrombina modificat (mPT), el temps de tromboplastina parcial activat ( APTT) i HepTest. A més, Apixaban va mostrar la potència més alta en plasma humà i de conill, però menys potència en plasma de rata i gos tant en els assaigs PT com APTT [3].

In vivo: Apixaban va mostrar una farmacocinètica excel·lent amb una depuració molt baixa (Cl: 0,02 L kg-1h-1) i un baix volum de distribució (Vdss: 0,2 L/kg) en el gos. A més, Apixaban també va mostrar una semivida moderada amb T1/2 de 5,8 hores i una bona biodisponibilitat oral (F: 58%) [1]. En els models de conill de trombosi arteriovenosa (AVST), trombosi venosa (VT) i trombosi arterial caròtida mediada elèctricament (ECAT), Apixaban va produir efectes antitrombòtics amb EC50 de 270 nM, 110 nM i 70 nM de manera dependent de la dosi[3] ]. Apixaban va inhibir significativament l'activitat del factor Xa amb una IC50 de 0, 22 μM en el conill ex vivo [4]. En el ximpanzé, Apixaban també va mostrar un petit volum de distribució (Vdss: 0,17 L kg-1), una eliminació sistèmica baixa (Cl: 0,018 L kg-1h-1) i una bona biodisponibilitat oral (F: 59%) [5].

Referències:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descobriment de 1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-il) fenil)-4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un producte molt potent, selectiu, eficaç i oral. inhibidor biodisponible del factor de coagulació de la sang Xa [J]. Revista de química medicinal, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibidors directes del factor Xa com a anticoagulants[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, un inhibidor oral, directe i altament selectiu del factor Xa: estudis in vitro, antitrombòtics i antihemostàtics[J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmacocinètica i farmacodinàmica de l'inhibidor del factor Xa apixaban en conills [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinètica i farmacodinàmica preclínica de l'apixaban, un inhibidor potent i selectiu del factor Xa [J]. Revista europea de metabolisme de fàrmacs i farmacocinètica, 2011, 36(3): 129-139.

Apixaban és un inhibidor altament selectiu i reversible del Factor Xa amb valors de Ki de 0,08 nM i 0,17 nM en humans i conills, respectivament[1].

El factor X, també conegut per l'epònim Stuart-Prower factor, és un enzim de la cascada de la coagulació. El factor X s'activa, per hidròlisi, en el factor Xa pels dos factors IX. El factor Xa és la forma activada del factor de coagulació trombocinasa. El factor Xa inhibidor podria oferir un mètode alternatiu per a l'anticoagulació. Els inhibidors directes de Xa són anticoagulants populars [2].

In vitro: Apixaban ha mostrat un alt grau de potència, selectivitat i eficàcia en el Factor Xa amb Ki de 0,08 nM i 0,17 nM per al Factor Xa humà i el Factor Xa de conill, respectivament [1]. Apixaban va allargar els temps de coagulació del plasma humà normal amb les concentracions (EC2x) de 3,6, 0,37, 7,4 i 0,4 μM, que són necessàries respectivament per duplicar el temps de protrombina (PT), el temps de protrombina modificat (mPT), el temps de tromboplastina parcial activat ( APTT) i HepTest. A més, Apixaban va mostrar la potència més alta en plasma humà i de conill, però menys potència en plasma de rata i gos tant en els assaigs PT com APTT [3].

In vivo: Apixaban va mostrar una farmacocinètica excel·lent amb una depuració molt baixa (Cl: 0,02 L kg-1h-1) i un baix volum de distribució (Vdss: 0,2 L/kg) en el gos. A més, Apixaban també va mostrar una semivida moderada amb T1/2 de 5,8 hores i una bona biodisponibilitat oral (F: 58%) [1]. En els models de conill de trombosi arteriovenosa (AVST), trombosi venosa (VT) i trombosi arterial caròtida mediada elèctricament (ECAT), Apixaban va produir efectes antitrombòtics amb EC50 de 270 nM, 110 nM i 70 nM de manera dependent de la dosi[3] ]. Apixaban va inhibir significativament l'activitat del factor Xa amb una IC50 de 0, 22 μM en el conill ex vivo [4]. En el ximpanzé, Apixaban també va mostrar un petit volum de distribució (Vdss: 0,17 L kg-1), una eliminació sistèmica baixa (Cl: 0,018 L kg-1h-1) i una bona biodisponibilitat oral (F: 59%) [5].

Referències:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Descobriment de 1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-il) fenil)-4, 5, 6, 7-tetrahidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamida (Apixaban, BMS-562247), un producte molt potent, selectiu, eficaç i oral. inhibidor biodisponible del factor de coagulació de la sang Xa [J]. Revista de química medicinal, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibidors directes del factor Xa com a anticoagulants[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, un inhibidor oral, directe i altament selectiu del factor Xa: estudis in vitro, antitrombòtics i antihemostàtics[J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmacocinètica i farmacodinàmica de l'inhibidor del factor Xa apixaban en conills [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinètica i farmacodinàmica preclínica de l'apixaban, un inhibidor potent i selectiu del factor Xa [J]. Revista europea de metabolisme de fàrmacs i farmacocinètica, 2011, 36(3): 129-139.

Estructura química

Apixaban

GESTIÓ DE LA QUALITAT

Gestió de la qualitat 1

Proposta18Projectes d'avaluació de la coherència de la qualitat que hagin aprovat4, i6projectes estan en fase d'aprovació.

Gestió de la qualitat 2

El sistema avançat de gestió de la qualitat internacional ha establert una base sòlida per a les vendes.

Gestió de la qualitat 3

La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l'efecte terapèutic.

Gestió de la qualitat 4

L'equip d'Afers Reguladors Professionals dóna suport a les exigències de qualitat durant la sol·licitud i el registre.

GESTIÓ DE LA PRODUCCIÓ

cpf5
cpf6

Línia d'envasos embotellats Korea Contec

cpf7
cpf8

Línia d'embalatge embotellat CVC de Taiwan

cpf9
cpf10

Línia d'embalatge de plaques CAM d'Itàlia

cpf11

Màquina compactadora Fette alemanya

cpf12

Detector de tauletes Viswill de Japó

cpf14-1

Sala de control DCS

SOCI

Cooperació internacional
Cooperació internacional
Cooperació domèstica
Cooperació domèstica

  • Anterior:
  • Següent:

  • Escriu el teu missatge aquí i envia'ns-ho

    Categories de productes