Fons

La sal hemicàlcica AHU-377 és una forma de sal hemicàlcica de l'AHU-377. És un inhibidor de la neprilisina amb un valor IC50 de 5 nM [1].

L'AHU-377 i l'antagonista del receptor de l'angiotensina II AT1 valsartan componen LCZ696 en una proporció molar d'1:1. LCZ696 és un inhibidor de la neprilisina del receptor d'angiotensina. Pot reduir la pressió arterial i pot ser un fàrmac nou per al tractament de la insuficiència cardíaca. AHU-377 és un profàrmac, es pot convertir mitjançant la divisió enzimàtica de l'èster etílic en la forma activa LBQ657. S'informa que AHU-377 (30 i 100 mg/kg, PO) pot causar efectes antihipertensius de manera dependent de la dosi en rates DAHI-SS. Però a les rates hipertenses amb sal DOCA, mostra una reducció feble [2, 3].

Referències:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibidors de l'endopeptidasa neutre del dipèptid de l'àcid dicarboxílic. J Med Chem. 12 de maig de 1995; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. El paper potencial de valsartan + AHU377 (LCZ696) en el tractament de la insuficiència cardíaca. Expert Opin Investig Drugs. Agost 2013;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Eficàcia comparativa d'AHU-377, un potent inhibidor de la neprilisina, en dos models de rata d'hipertensió dependent del volum. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1):P33.

Estructura química