GNom enèric:venetoclax (ven ET oh klax)
Nom de la marca: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax s'utilitza per tractar la leucèmia limfocítica crònica o la leucèmia limfocítica petita en adults.Venetoclax s'utilitza sol o en combinació amb altres medicaments contra el càncer per tractar aquestes condicions.

Venetoclax s'utilitza en combinació amb azacitidina, decitabina o citarabina per tractar la leucèmia mieloide aguda.Aquesta combinació s'utilitza en adults de 75 anys o més, o que no poden utilitzar la quimioteràpia estàndard a causa d'altres condicions mèdiques.

De vegades, Venetoclax s'administra després que altres tractaments hagin fracassat.

Venetoclax també es pot utilitzar per a finalitats no enumerades en aquesta guia de medicaments.

Descripció

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) és un inhibidor de Bcl-2 altament potent, selectiu i biodisponible per via oral amb un Ki inferior a 0,01 nM.Venetoclax indueix autofàgia.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) mata potentment les cèl·lules FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) mostra una activitat molt més feble contra les cèl·lules FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM).ABT-199 també mostra selectivitat en assajos de dos híbrids de mamífers cel·lulars, on altera els complexos BCL-2-BIM (EC50=3 nM), però és molt menys efectiu contra BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2).μM) o complexos MCL-1-NOXA.

Després d'una dosi oral única de 12,5 mg per kg de pes corporal en xenoempelts derivats de cèl·lules RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) provoca una inhibició màxima del creixement del tumor (TGImax) del 47% (P<0,001) i creixement del tumor. retard (TGD) del 26% (P<0,05)[1].

El tractament de tumors establerts amb xenoempelt (un model de xenoempelt de ratolí de la línia cel·lular T-ALL LOUCY) amb Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg durant 4 dies provoca una reducció significativa de la càrrega leucèmica.