Rivaroxaban

Descripció breu:

Nom de l'API Indicació Especificació DMF dels EUA  DMF de la UE  CEP
Rivaroxaban Anticoagulant A casa TDP    

Detall del producte

Etiquetes de producte

DETALL DEL PRODUCTE

Antecedents

Rivaroxaban, 5-cloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oxazolidin-5-il] metil] tiofè-2 -carboxamida, és un potent inhibidor de les molècules petites del factor Xa que és un factor de coagulació en una conjuntura crítica de la via de la coagulació sanguínia que resulta en la generació de trombina i la formació de coàguls. Rivaroxaban s’uneix al Tyr288 a la butxaca S1 del factor Xa a través de la interacció de Tyr288 i el substituent de clor del fragment clorotiofè. La inhibició és reversible (koff = 5x10-3s-1), ràpida (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) i de manera dependent de la concentració (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban s’està estudiant actualment per al tractament de la TEV, la prevenció d’esdeveniments cardiovasculars en pacients amb síndrome coronària aguda, la prevenció d’ictus en pacients amb fibril·lació auricular.

Referència

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck i Volker Laux. Rivaroxaban: un nou inhibidor oral del factor Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Descripció

Rivaroxaban (BAY 59-7939) és un producte molt potentinhibidor selectiu i directe del factor Xa (FXa), aconseguint un fort guany en potència anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) és un inhibidor oral directe del factor Xa (FXa) en desenvolupament per a la prevenció i el tractament de la trombosi arterial i venosa. Rivaroxaban inhibeix competitivament la FXa humana (Ki 0,4 nM) amb una selectivitat> 10.000 vegades més gran que per a altres serines proteases; també inhibeix l’activitat de la protrombinasa (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban inhibeix la FXa endògena amb més potència en plasma humà i de conill (IC50 21 nM) que en plasma de rata (IC50 290 nM). Demostra efectes anticoagulants en plasma humà, duplicant el temps de protrombina (PT) i activa el temps parcial de tromboplastina a 0,23 i 0,69μM, respectivament.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) és un potent i selectiu inhibidor directe de la FXa amb una excel·lent activitat in vivo i una bona biodisponibilitat oral. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrat per bolo iv abans de la inducció del trombe, redueix la formació de trombes (ED50 0,1 mg / kg), inhibeix la FXa i prolonga la dosi de PT de manera dependent. PT i FXa es veuen afectats lleugerament a l’ED50 (augment de 1,8 vegades i inhibició del 32%, respectivament). A 0,3 mg / kg (dosi que condueix a una inhibició gairebé completa de la formació de trombes), Rivaroxaban allarga moderadament el PT (3,2±0,5 vegades) i inhibeix l’activitat FXa (65±3%).

 

Emmagatzematge

Pols

-20 ° C

3 anys
 

4 ° C

2 anys
En dissolvent

-80 ° C

6 mesos
 

-20 ° C

1 mes

Estructura química

Rivaroxaban

GESTIÓ DE LA QUALITAT

Quality management1

Proposta 18 Projectes d'avaluació de coherència de qualitat aprovats 4, i 6 els projectes estan en fase d’aprovació.

Quality management2

El sistema internacional avançat de gestió de la qualitat ha establert sòlides bases per a les vendes.

Quality management3

La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l’efecte terapèutic. 

Quality management4

L'equip professional d'Afers Regulatoris dóna suport a les exigències de qualitat durant la sol·licitud i el registre.

DIRECCIÓ DE PRODUCCIÓ

cpf5
cpf6

Línia d’embalatge embotellat de Corea Countec

cpf7
cpf8

Línia d’envasos embotellats CVC de Taiwan

cpf9
cpf10

Línia d'embalatge de taules CAM d'Itàlia

cpf11

Màquina compactadora alemanya Fette

cpf12

Detector de tauletes japoneses Viswill

cpf14-1

Sala de control de DCS

SOCI

Cooperació internacional
International cooperation
Cooperació nacional
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Pròxim:

  • Escriviu aquí el vostre missatge i envieu-nos-el