pregabalina

Descripció breu:

Nom de l'API Indicació Especificació DMF dels EUA DMF de la UE CEP
pregabalina Epilèpsia/Neuràlgia In-house/EP 22223 CEP2016-141


Detall del producte

Etiquetes de producte

DETALLS DEL PRODUCTE

La pregabalina no és un agonista del receptor GABAA o GABAB.
La pregabalina és un gabapentinoide i actua inhibint certs canals de calci. Concretament, és un lligand del lloc de la subunitat α2δ auxiliar de certs canals de calci dependents del voltatge (VDCC) i, per tant, actua com un inhibidor dels VDCC que contenen la subunitat α2δ. Hi ha dues subunitats α2δ que s'uneixen a fàrmacs, α2δ-1 i α2δ-2, i la pregabalina mostra una afinitat similar (i, per tant, manca de selectivitat entre) aquests dos llocs. La pregabalina és selectiva en la seva unió a la subunitat α2δ VDCC. Tot i que la pregabalina és un anàleg de GABA, no s'uneix als receptors de GABA, no es converteix en GABA o un altre agonista del receptor de GABA in vivo i no modula directament el transport ni el metabolisme de GABA. Tanmateix, s'ha trobat que la pregabalina produeix un augment depenent de la dosi en l'expressió cerebral de l'àcid L-glutàmic descarboxilasa (GAD), l'enzim responsable de sintetitzar GABA i, per tant, pot tenir alguns efectes indirectes GABAèrgics augmentant els nivells de GABA al cervell. Actualment no hi ha evidència que els efectes de la pregabalina estiguin mediats per cap mecanisme que no sigui la inhibició dels VDCC que contenen α2δ. D'acord amb això, la inhibició dels VDCC que contenen α2δ-1 per pregabalina sembla ser responsable dels seus efectes anticonvulsius, analgèsics i ansiolítics.
Els α-aminoàcids endògens L-leucina i L-isoleucina, que s'assemblen molt a la pregabalina i als altres gabapentinoides en l'estructura química, són lligands aparents de la subunitat α2δ VDCC amb afinitat similar a la dels gabapentinoides (per exemple, IC50 = 71 nM per a L-). isoleucina) i estan presents al líquid cefaloraquidi humà a concentracions micromolars (per exemple, 12,9 μM per a L-leucina, 4,8 μM per a L-isoleucina). S'ha teoritzat que poden ser els lligands endògens de la subunitat i que poden antagonitzar competitivament els efectes dels gabapentinoides. D'acord, mentre que els gabapentinoides com la pregabalina i la gabapentina tenen afinitats nanomolars per a la subunitat α2δ, les seves potències in vivo es troben en el rang micromolar baix, i s'ha dit que la competència per la unió dels L-aminoàcids endògens és probablement responsable d'aquesta discrepància.

Es va trobar que la pregabalina posseïa una afinitat 6 vegades més gran que la gabapentina per als VDCC que contenen subunitats α2δ en un estudi. Tanmateix, un altre estudi va trobar que la pregabalina i la gabapentina tenien afinitats similars per a la subunitat α2δ-1 recombinant humana (Ki = 32 nM i 40 nM, respectivament). En qualsevol cas, la pregabalina és de 2 a 4 vegades més potent que la gabapentina com a analgèsic i, en animals, sembla ser de 3 a 10 vegades més potent que la gabapentina com a anticonvulsivant.

GESTIÓ DE LA QUALITAT

Gestió de la qualitat 1

Proposta18Projectes d'avaluació de la coherència de la qualitat que hagin aprovat4, i6projectes estan en fase d'aprovació.

Gestió de la qualitat 2

El sistema avançat de gestió de la qualitat internacional ha establert una base sòlida per a les vendes.

Gestió de la qualitat 3

La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l'efecte terapèutic.

Gestió de la qualitat 4

L'equip d'Afers Reguladors Professionals dóna suport a les exigències de qualitat durant la sol·licitud i el registre.

GESTIÓ DE LA PRODUCCIÓ

cpf5
cpf6

Línia d'envasos embotellats Korea Contec

cpf7
cpf8

Línia d'embalatge embotellat CVC de Taiwan

cpf9
cpf10

Línia d'embalatge de plaques CAM d'Itàlia

cpf11

Màquina compactadora Fette alemanya

cpf12

Detector de tauletes Viswill de Japó

cpf14-1

Sala de control DCS

SOCI

Cooperació internacional
Cooperació internacional
Cooperació domèstica
Cooperació domèstica

  • Anterior:
  • Següent:

  • Escriu el teu missatge aquí i envia'ns-ho

    Categories de productes