Pregabalina

Descripció breu:

Nom de l'API Indicació Especificació DMF dels EUA  DMF de la UE  CEP
Pregabalina Epilèpsia / Neuràlgia In-House / EP 22223 CEP2016-141

Detall del producte

Etiquetes de producte

DETALL DEL PRODUCTE

La pregabalina no és un agonista del receptor GABAA o GABAB.
La pregabalina és un gabapentinoide i actua inhibint certs canals de calci. Concretament, és un lligand del lloc auxiliar de la subunitat α2δ de determinats canals de calci dependent de la tensió (VDCC), i per tant actua com a inhibidor dels VDCC que contenen subunitats α2δ. Hi ha dues subunitats α2δ d'unió a fàrmacs, α2δ-1 i α2δ-2, i la pregabalina mostra una afinitat similar per (i, per tant, manca de selectivitat entre) aquests dos llocs. La pregabalina és selectiva en la seva unió a la subunitat VDCC α2δ. Tot i que la pregabalina és un anàleg de GABA, no s’uneix als receptors GABA, no es converteix en GABA o en un altre agonista del receptor GABA in vivo i no modula directament el transport ni el metabolisme de GABA. Tanmateix, s’ha trobat que la pregabalina produeix un augment de l’expressió cerebral de l’àcid L-glutàmic descarboxilasa (GAD), dependent de la dosi, l’enzim responsable de sintetitzar GABA i, per tant, pot tenir alguns efectes indirectes de GABAergic en augmentar els nivells de GABA al cervell. Actualment no hi ha evidència que els efectes de la pregabalina estiguin mediats per cap altre mecanisme que no sigui la inhibició dels VDCC que contenen α2δ. D'acord amb això, la inhibició dels VDCC que contenen α2δ-1 per la pregabalina sembla ser la responsable dels seus efectes anticonvulsivants, analgèsics i ansiolítics.
Els α-aminoàcids endògens L-leucina i L-isoleucina, que s’assemblen molt a la pregabalina i als altres gabapentinoids d’estructura química, són lligands aparents de la subunitat α2δ VDCC amb afinitat similar als gabapentinoids (per exemple, IC50 = 71 nM per a L- isoleucina), i estan presents en el líquid cefaloraquidi humà a concentracions micromolars (per exemple, 12,9 μM per a L-leucina, 4,8 μM per a L-isoleucina). S'ha teoritzat que poden ser els lligands endògens de la subunitat i que poden antagonitzar competitivament els efectes dels gabapentinoides. D'acord, mentre que els gabapentinoides com la pregabalina i la gabapentina tenen afinitats nanomolars per a la subunitat α2δ, les seves potències in vivo es troben en el rang micromolar baix, i la competència per la unió per L-aminoàcids endògens probablement serà la responsable d'aquesta discrepància.

En un estudi, es va trobar que la pregabalina posseïa una afinitat 6 vegades més gran que la gabapentina per als VDCC que contenien subunitats α2δ. No obstant això, un altre estudi va trobar que la pregabalina i la gabapentina tenien afinitats similars per a la subunitat α2δ-1 recombinant humana (Ki = 32 nM i 40 nM, respectivament). En qualsevol cas, la pregabalina és de 2 a 4 vegades més potent que la gabapentina com a analgèsic i, en animals, sembla que és de 3 a 10 vegades més potent que la gabapentina com a anticonvulsivant.

GESTIÓ DE LA QUALITAT

Quality management1

Proposta 18 Projectes d'avaluació de coherència de qualitat aprovats 4, i 6 els projectes estan en fase d’aprovació.

Quality management2

El sistema internacional avançat de gestió de la qualitat ha establert sòlides bases per a les vendes.

Quality management3

La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l’efecte terapèutic. 

Quality management4

L'equip professional d'Afers Regulatoris dóna suport a les exigències de qualitat durant la sol·licitud i el registre.

DIRECCIÓ DE PRODUCCIÓ

cpf5
cpf6

Línia d’embalatge embotellat de Corea Countec

cpf7
cpf8

Línia d’envasos embotellats CVC de Taiwan

cpf9
cpf10

Línia d'embalatge de taules CAM d'Itàlia

cpf11

Màquina compactadora alemanya Fette

cpf12

Detector de tauletes japoneses Viswill

cpf14-1

Sala de control de DCS

SOCI

Cooperació internacional
International cooperation
Cooperació nacional
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Pròxim:

  • Escriviu aquí el vostre missatge i envieu-nos-el

    Categories de productes