Àcid obeticòlic
Descripció
L'àcid obeticòlic (INT-747) és un agonista FXR potent, selectiu i actiu per via oral amb un EC50 de 99 nM.L'àcid obeticòlic té un efecte anticolerètic i antiinflamatori.L'àcid obeticòlic també indueix l'autofàgia[1][2][3].
Fons
L'àcid obeticòlic (àcid 6alfa-etil-chenodesoxicòlic, 6-ECDCA, INT-747) és un agonista potent i selectiu de FXR amb un valor EC50 de 99 nM [1].
El receptor farnesoide X (FXR) és un receptor d'àcids biliars nuclears implicat en l'homeòstasi dels àcids biliars, la fibrosi hepàtica, la inflamació hepàtica i intestinal i la malaltia cardiovascular [2].
L'àcid obeticòlic és un agonista potent i selectiu de FXR amb activitat anticolerètica [1].L'àcid obeticòlic és un derivat semisintètic de l'àcid biliar i un potent lligand FXR.En rates de colèstasi induïda per estrògens, 6-ECDCA va protegir contra la colèstasi induïda per 17α-etinilestradiol (E217α) [2].En models de rata d'hipertensió portal cirròtica (PHT), INT-747 (30 mg/kg) va reactivar la via de senyalització FXR aigües avall i va reduir la pressió portal reduint la resistència vascular intrahepàtica total (IHVR) sense hipotensió sistèmica perjudicial.Aquest efecte es va associar amb una activitat augmentada d'eNOS [3].En el model de rata Dahl d'hipertensió sensible a la sal i resistència a la insulina (IR), la dieta alta en sal (HS) va augmentar significativament la pressió arterial sistèmica i va reduir l'expressió de DDAH del teixit.INT-747 va millorar la sensibilitat a la insulina i va inhibir la disminució de l'expressió de DDAH [4].
Referències:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al.Àcid 6alfa-etil-chenodesoxicòlic (6-ECDCA), un potent i selectiu agonista FXR dotat d'activitat anticolestàtica.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al.Efectes protectors de l'àcid 6-etil quenodesoxicòlic, un lligand del receptor farnesoide X, en la colèstasi induïda per estrògens.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al.L'àcid obeticòlic, un agonista del receptor farnesoide X, millora la hipertensió portal per dues vies diferents en rates cirròtiques.Hepatologia, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al.L'agonista FXR INT-747 regula l'expressió de DDAH i millora la sensibilitat a la insulina en rates Dahl alimentades amb molta sal.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.
Citació del producte
- 1. Selina Costa."Caracterització d'un nou lligand per al receptor Farnesoid X mitjançant peix zebra transgènic".Universitat de Toronto.Juny-2018.
- 2. Kent, Rebecca."Efectes del fenofibrat sobre CYP2D6 i regulació d'ANG1 i RNASE4 per l'àcid obeticòlic agonista de FXR".indigo.uic.edu.2017.
Emmagatzematge
| Pols | -20°C | 3 anys |
| 4°C | 2 anys | |
| En dissolvent | -80°C | 6 mesos |
| -20°C | 1 mes |
Estructura química
Dades biològiques relacionades
Dades biològiques relacionades
Proposta18Projectes d'avaluació de la coherència de la qualitat que hagin aprovat4, i6projectes estan en fase d'aprovació.
El sistema de gestió de qualitat internacional avançat ha establert una base sòlida per a les vendes.
La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l'efecte terapèutic.
L'equip d'Afers Reguladors Professionals dóna suport a les demandes de qualitat durant la sol·licitud i el registre.
Línia d'envasos embotellats de Corea Contec
Línia d'embalatge embotellat CVC de Taiwan
Línia d'embalatge de plaques CAM d'Itàlia
Màquina compactadora Fette alemanya
Detector de tauletes Viswill de Japó
Sala de control DCS
