Descripció

Bictegravir és un nou i potent inhibidor de la integrasa del VIH-1 amb una IC50 de 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) inhibeix l'activitat de transferència de cadena amb una IC50 de 7,5± 0,3 nM.En relació a la seva inhibició de l'activitat de transferència de cadena, Bictegravir és un inhibidor molt més feble de 3′-activitat de processament del VIH-1 IN, amb un IC50 de 241±51 nM.Bictegravir millora l'acumulació de cercles 2-LTR ~ 5 vegades en relació amb el control tractat amb simulacre i redueix 100 vegades la quantitat de productes d'integració autèntics a les cèl·lules infectades.El bictegravir inhibeix potentment la replicació del VIH-1 tant a les cèl·lules MT-2 com a les MT-4 amb EC50 d'1,5 i 2,4 nM, respectivament.El bictegravir presenta potents efectes antivirals tant en limfòcits T CD4+ primaris com en macròfags derivats de monòcits, amb EC50 d'1,5.±0,3 nM i 6,6±4,1 nM, respectivament, que són comparables als valors obtinguts a les línies de cèl·lules T [1].

MCE no ha confirmat de manera independent la precisió d'aquests mètodes.Són només per a referència.

Estructura química