Fons

El citrat de tofacitinib, també conegut com a citrat CP-690550, és un potent inhibidor de la janus cinasa 3 (JAK3), una tirosina cinasa restringida a cèl·lules hematopoètiques implicada en la transducció de senyals que regula la supervivència, la proliferació, la diferenciació i l'apoptosi dels limfòcits. La inhibició és específica de JAK3 amb una selectivitat 1000 vegades més que altres quinases de la família no JAK. A més d'inhibir JAKS (IC50 = 1 nM), el citrat de tofacitinib també inhibeix la janus quinasa 2 (JAK2) i la janus quinasa 1 (JAK1) amb 20 i 100 vegades menys de potència, respectivament. Tanmateix, en un estudi recent, es va informar que les afinitats d'unió (Ki) del citrat de tofacitinib cap a JAK1, JAK2 i JAK3 eren d'1, 6 nM, 21, 7 nM i 6, 5 nM respectivament.

Referència

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan i Palak Gulati. Tractament de la inflamació amb l'inhibidor de la janus quinasa CP-690.550. Tendències en ciències farmacològiques 2011: 32 (1); 25-34

Citació del producte

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE converteix la serina/treonina quinasa GSK3 de mamífers en una tirosina quinasa per dirigir la polarització dels macròfags". Microbi cel·lular hoste. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Comparació de la regulació mediada per baricitinib, upadacitinib i tofacitinib de la senyalització de citocines en subpoblacions de leucòcits humans". Artritis Res Ther. 2 d'agost de 2019;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Resistència als esteroides de les cèl·lules limfoides innates de tipus 2 de les vies respiratòries de pacients amb asma greu: el paper de la limfopoietina estromal tímica". J Allergy Clin Immunol. Gen 2018;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "El 3′ UTR del pseudogen CYP4Z2P promou l'angiogènesi del tumor en el càncer de mama actuant com a ceRNA per a CYP4Z1". Recerca i tractament del càncer de mama (2015): 1-14. PMID: 25701119

Descripció

El citrat de tofacitinib és un inhibidor de JAK1/2/3 disponible per via oral amb IC50 d'1, 20 i 112 nM, respectivament. El citrat de tofacitinib té activitats antibacterianes, antifúngiques i antivirals.

Emmagatzematge

4°C, protegir de la llum

*En dissolvent: -80°C, 6 mesos; -20°C, 1 mes (protegir de la llum)

Estructura química

Dades biològiques relacionades

Dades biològiques relacionades

Dades biològiques relacionades

Dades biològiques relacionades

Dades biològiques relacionades