Ticagrelor

Descripció breu:

Nom de l'API Indicació Especificació DMF dels EUA  DMF de la UE  CEP
Ticagrelor Anticoagulant A casa 28984  

Detall del producte

Etiquetes de producte

DETALL DEL PRODUCTE

Antecedents

Ticagrelor és un nou antagonista del receptor P2Y12 [1].

S'ha informat que Ticagrelor inhibeix els efectes protrombòtics de l'ADP a la plaqueta contra el receptor P2Y12. Ticagrelor ha demostrat la inhibició completa de l’agregació plaquetària ex vivo. A més, Ticagrelor ha suggerit una inhibició dependent de la dosi de l’agregació plaquetària en l’ésser humà. A part d’això, Ticagrelor també ha demostrat un antagonista d’unió oral, activa i reversible. A diferència d'altres inhibidors, Ticagrelor també ha informat que inhibeix el receptor P2Y12 sense transformació metabòlica. A més d'això, Ticagrelor és el primer agent antiplaquetari de tienopiridina i metabolitzat principalment per CYP3A4 i CYP2C19 [1] [2].

Referències:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Avaluació in vitro de possibles interaccions medicament-medicaments amb ticagrelor: fenotipatge de la reacció del citocrom P450, inhibició, inducció i cinètica diferencial. Eliminació de drogues Metab. 2011 d'abril; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposició i metabolisme del ticagrelor, un nou antagonista del receptor P2Y12, en ratolins, rates i titís. Eliminació de drogues Metab. Setembre 2011; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13 de juny.

Descripció

Ticagrelor (AZD6140) és un antagonista reversible del receptor oral P2Y12 per al tractament de l’agregació plaquetària.

In Vitro

Ticagrelor promou una major inhibició de l’adenosina 5-difosfat (ADP)-alliberament de Ca2 + induït en plaquetes ished enfront d'altres antagonistes de P2Y12R. Aquest efecte addicional del ticagrelor més enllà de l’antagonisme P2Y12R és en part com a conseqüència de que el ticagrelor inhibeix el transportador de nucleòsids 1 equilibrador (ENT1) a les plaquetes, cosa que condueix a l’acumulació d’adenosina extracel·lular i a l’activació dels receptors A2A de l’adenosina acoblats a Gs [1]. Les cèl·lules B16-F10 presenten una interacció disminuïda amb les plaquetes de ratolins tractats amb ticagrelor en comparació amb els ratolins tractats amb salina [2].

En els models de metàstasi intravenosa i intrasplènica del melanoma B16-F10, els ratolins tractats amb una dosi clínica de ticagrelor (10 mg / kg) presenten reduccions notables de les metàstasis pulmonars (84%) i hepàtica (86%). A més, el tractament amb ticagrelor millora la supervivència en comparació amb els animals salins. Un efecte similar s’observa en un model de càncer de mama 4T1, amb reduccions de les metàstasis pulmonars (55%) i de medul·la òssia (87%) després del tractament amb ticagrelor [2]. L’administració oral única de ticagrelor (1-10 mg / kg) provoca un efecte inhibitori relacionat amb la dosi sobre l’agregació plaquetària. Ticagrelor, a la dosi més alta (10 mg / kg) inhibeix significativament l’agregació plaquetària a la 1 h després de la dosi i s’observa la màxima inhibició a les 4 h després de la dosificació.

Emmagatzematge

4°C, protegit de la llum, emmagatzemat sota nitrogen

* En dissolvent: -80°C, 6 mesos; -20°C, 1 mes (protegit de la llum, emmagatzemat sota nitrogen)

Estructura química

Ticagrelor

GESTIÓ DE LA QUALITAT

Quality management1

Proposta 18 Projectes d'avaluació de coherència de qualitat aprovats 4, i 6 els projectes estan en fase d’aprovació.

Quality management2

El sistema internacional avançat de gestió de la qualitat ha establert sòlides bases per a les vendes.

Quality management3

La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l’efecte terapèutic. 

Quality management4

L'equip professional d'Afers Regulatoris dóna suport a les exigències de qualitat durant la sol·licitud i el registre.

DIRECCIÓ DE PRODUCCIÓ

cpf5
cpf6

Línia d’embalatge embotellat de Corea Countec

cpf7
cpf8

Línia d’envasos embotellats CVC de Taiwan

cpf9
cpf10

Línia d'embalatge de taules CAM d'Itàlia

cpf11

Màquina compactadora alemanya Fette

cpf12

Detector de tauletes japoneses Viswill

cpf14-1

Sala de control de DCS

SOCI

Cooperació internacional
International cooperation
Cooperació nacional
Domestic cooperation

  • Anterior:
  • Pròxim:

  • Escriviu aquí el vostre missatge i envieu-nos-el