Relugolix s'utilitza per tractar el càncer de pròstata en homes.
Noms de marques: Orgovyx
Classe de fàrmacs: antineoplàstics - Supressors de la hipòfisi antagonista de LHRH (GnRH)
Disponibilitat: requereix recepta mèdica
Embaràs: Consulteu el vostre metge. Aquest medicament pot ser perjudicial per al fetus.
Lactància: Consulteu un metge abans d'utilitzar

Relugolix és un antagonista de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH o hormona alliberadora de l'hormona luteïnitzant (LHRH)) no peptídica disponible per via oral, amb potencial activitat antineoplàsica. Relugolix s'uneix i bloqueja de manera competitiva el receptor de GnRH a la glàndula pituïtària anterior, que impedeix la unió de GnRH al receptor de GnRH i inhibeix la secreció i l'alliberament tant de l'hormona luteïnitzant (LH) com de l'hormona estimulant del fol·licle (FSH). En els homes, la inhibició de la secreció de LH impedeix l'alliberament de testosterona de les cèl·lules de Leydig als testicles. Com que la testosterona és necessària per mantenir el creixement de la pròstata, la reducció dels nivells de testosterona pot inhibir la proliferació de cèl·lules de càncer de pròstata depenent de les hormones.

Relugolix és un antagonista del receptor de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH) que s'utilitza en el tractament de diverses condicions que responen a les hormones. Va ser aprovat per primera vegada al Japó el 2019, sota la marca Relumina, per al tractament simptomàtic dels fibromes uterins, i més recentment per la FDA dels Estats Units el 2020, sota la marca Orgovyx, per al tractament del càncer de pròstata avançat. Relugolix també s'ha estudiat en el tractament simptomàtic de l'endometriosi. Relugolix és el primer (i actualment únic) antagonista del receptor de GnRH administrat per via oral aprovat per al tractament del càncer de pròstata -teràpies similars com el [degarelix] requereixen administració subcutània- i, per tant, ofereix una opció terapèutica menys onerosa per als pacients que, d'altra manera, podrien necessitar visites a la clínica. per a l'administració dels professionals sanitaris. A més de la seva relativa facilitat d'ús, es va demostrar que relugolix era superior en la depressió dels nivells de testosterona en comparació amb [leuprolide], una altra teràpia de privació d'andrògens utilitzada en el tractament del càncer de pròstata.

Relugolix és un antagonista dels receptors hormonals alliberadors de gonadotropina. El mecanisme d'acció de relugolix és com a antagonista del receptor de l'hormona alliberadora de gonadotropina i inductor del citocrom P450 3A i inductor del citocrom P450 2B6 i inhibidor de la proteïna de resistència al càncer de mama i inhibidor de la glicoproteïna P. L'efecte fisiològic del relugolix és mitjançant la disminució de la secreció de GnRH.

Estructura química