LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Descripció
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), que inclou Valsartan (un ARB) i Sacubitril (AHU377) en una proporció molar 1:1, és un primer inhibidor de la seva classe, biodisponible per via oral i de doble acció per a la hipertensió del receptor d'angiotensina-neprilisina (ARN). i insuficiència cardíaca[1][2][3].LCZ696 millora la miocardiopatia diabètica mitjançant la inhibició de la inflamació, l'estrès oxidatiu i l'apoptosi.
Fons
LCZ696 és el primer ARNi de la seva classe (inhibidor de la neprilisina del receptor d'angiotensina) que inclou fragments aniònics de valsartan AR i el profàrmac inhibidor de la neprilisina AHU377 (proporció 1:1) per a la insuficiència cardíaca i la hipertensió.
Els receptors d'angiotensina són receptors acoblats a proteïnes G.Intervenen en els efectes cardiovasculars i altres de l'angiotensina II, que és un pèptid bioactiu del sistema renina-angiotensina.La neprilisina és una endopeptidasa neutra que degrada pèptids vasoactius endògens com els pèptids natriurètics.La inhibició de la neprilisina augmenta la concentració de pèptids natriurètics que contribueixen a la protecció cardíaca, vascular i renal.[1]
A les rates Sprague-Dawley, l'administració oral de LCZ696 va provocar un augment de la immunoreactivitat del pèptid natriurètic auricular com a resultat de la inhibició de la neprilisina.En rates transgèniques dobles hipertenses, LCZ696 va provocar una reducció sostinguda i dependent de la dosi de la pressió arterial mitjana.Uns participants sans, un estudi aleatoritzat, doble cec i controlat amb placebo va confirmar que LCZ696 proporcionava inhibició concurrent de la neprilisina i bloqueig del receptor AT1.LCZ696 era segur i ben tolerat en humans.[2] [3]
Referències:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Inhibició de l'angiotensina-neprilisina versus enalapril en insuficiència cardíaca.N Engl J Med.11 de setembre de 2014;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al.Farmacocinètica i farmacodinàmica de LCZ696, un nou inhibidor del receptor d'angiotensina-neprilisina (ARNi) de doble acció.J Clin Pharmacol.Abr 2010;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Inhibició del receptor d'angiotensina-neprilisina amb LCZ696: un nou enfocament per al tractament de la insuficiència cardíaca, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Emmagatzematge
| Pols | -20°C | 3 anys |
| 4°C | 2 anys | |
| En dissolvent | -80°C | 6 mesos |
| -20°C | 1 mes |
Estructura química
Proposta18Projectes d'avaluació de la coherència de la qualitat que hagin aprovat4, i6projectes estan en fase d'aprovació.
El sistema de gestió de qualitat internacional avançat ha establert una base sòlida per a les vendes.
La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l'efecte terapèutic.
L'equip d'Afers Reguladors Professionals dóna suport a les demandes de qualitat durant la sol·licitud i el registre.
Línia d'envasos embotellats de Corea Contec
Línia d'embalatge embotellat CVC de Taiwan
Línia d'embalatge de plaques CAM d'Itàlia
Màquina compactadora Fette alemanya
Detector de tauletes Viswill de Japó
Sala de control DCS
