Fabricants i proveïdors de mesilat d'etexilat de dabigatran de la Xina

Mesilat d'etexilat de dabigatran

Descripció breu:

Nom de l'API	Indicació	Especificació	DMF dels EUA	DMF de la UE	CEP
Mesilat d'etexilat de dabigatran	Anticoagulant	A casa

Envieu-nos un correu electrònic

Detall del producte

Etiquetes de producte

DETALLS DEL PRODUCTE

Descripció

El mesilat d'etexilat de dabigatran (BIBR 1048MS) és un profàrmac actiu per via oral de dabigatran. El mesilat de dabigatran etexilat té efectes anticoagulants i s'utilitza per a la profilaxi de la tromboembolia venosa i l'ictus per fibril·lació auricular.

Fons

Descripció: Valor IC50: 4,5 nM (Ki); 10 nM (agregació plaquetària induïda per trombina) [1] El dabigatran és un inhibidor directe de la trombina (DTI) reversible i selectiu que està en desenvolupament clínic avançat com el seu profàrmac actiu per via oral, el dabigatran etexilat. in vitro: el dabigatran va inhibir de manera selectiva i reversible la trombina humana (Ki: 4,5 nM) així com l'agregació plaquetària induïda per la trombina (IC(50): 10 nM), tot i que no va mostrar cap efecte inhibidor sobre altres agents estimulants de les plaquetes. Generació de trombina a les plaquetes. -Plasma pobre (PPP), mesurat com el potencial endògen de trombina (ETP) es va inhibir depenent de la concentració (IC(50): 0,56 microM). Dabigatran va demostrar efectes anticoagulants depenents de la concentració en diverses espècies in vitro, duplicant el temps de tromboplastina parcial activat (aPTT), el temps de protrombina (PT) i el temps de coagulació d'ecarina (ECT) en PPP humà a concentracions de 0,23, 0,83 i 0,18 microM, respectivament. 1]. in vivo: el dabigatran va prolongar l'aPTT depenent de la dosi després de l'administració intravenosa a rates (0,3, 1 i 3 mg/kg) i micos rhesus (0,15, 0,3 i 0,6 mg/kg). Es van observar efectes anticoagulants dependents de la dosi i del temps amb dabigatran etexilat administrat per via oral a rates conscients (10, 20 i 50 mg/kg) o micos rhesus (1, 2,5 o 5 mg/kg), amb efectes màxims observats entre 30 i 120. min després de l'administració, respectivament [1]. Els pacients tractats amb dabigatran etexilat van experimentar menys ictus isquèmics (3,74 dabigatran etexilat vs 3,97 warfarina) i menys hemorràgies intracranials combinades i accidents cerebrovasculars hemorràgics (0,43 dabigatran etexilat vs 0,99 warfarina per any). Assaig clínic: una avaluació de la farmacocinètica i la farmacodinàmica de l'etexilat de dabigatran oral en pacients amb hemodiàlisi. Fase 1

Emmagatzematge

Pols	-20°C	3 anys
	4°C	2 anys
En dissolvent	-80°C	6 mesos
	-20°C	1 mes

Assaig Clínic

Número NCT	Patrocinador	Condició	Data d'inici	Fase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Sana	febrer 2001	Fase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Sana	juliol de 2004	Fase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Sana	maig de 1999	Fase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Sana	Abril 2001	Fase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Sana	març de 2002	Fase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Sana	desembre 2004	Fase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Sana	Abril 2005	Fase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Sana	juny de 2004	Fase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Sana	gener de 2001	Fase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Tromboembòlia venosa	Abril 2002	Fase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Sana	gener de 2002	Fase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Sana	Octubre 2000	Fase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Sana	Abril 2002	Fase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Sana	Octubre 2001	Fase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Sana	novembre de 2002	Fase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Sana	febrer 2002	Fase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Sana	novembre de 1998	Fase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Sana	Agost 2003	Fase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Tromboembòlia venosa	novembre de 2002	Fase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Tromboembòlia venosa	Octubre 2000	Fase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Sana	novembre de 1999	Fase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Sana	juliol de 1999	Fase 1