Atorvastatina calci
Fons
L'atorvastatina calci és un potent inhibidor de la HMG-CoA reductasa amb un valor IC50 de 150 nM [1].
La HMG-CoA reductasa és l'enzim clau de la via del mevalonat que produeix colesterol. L'HMG-CoA és l'enzim que limita la velocitat i és important per reduir els nivells de colesterol en sang. La HMG-CoA reductasa es troba al reticle endoplasmàtic i conté vuit dominis transmembrana. Els inhibidors de la HMG-CoA reductasa poden induir l'expressió dels receptors de LDL (lipoproteïnes de baixa densitat) al fetge. Condueix a augmentar els nivells de catabolisme de LDL plasmàtica i reduir la concentració de colesterol plasmàtic, que és un determinant important de l'aterosclerosi. La HMG-CoA reductasa té un paper important en la síntesi de colesterol. L'HMG-CoA és l'únic objectiu dels fàrmacs que redueixen el colesterol. La HMG-CoA reductasa també és un enzim important per al desenvolupament. L'activitat de la HMG-CoA reductasa està relacionada amb defectes de migració de cèl·lules germinals. La inhibició de la seva activitat pot conduir a una hemorràgia intracerebral[1].
L'atorvastatina és un inhibidor de la HMG-CoA reductasa amb un valor IC50 de 154 nM. És eficaç per tractar certes dislipèmies i hipercolesterolèmia[1]. El tractament amb atorvastatina a 40 mg disminueix el colesterol total en un 40% després de 40 dies.[1] També s'utilitza per tractar pacients coronaris o ictus amb nivells normals de colesterol.[2] L'atorvastatina també disminueix l'afèresi de lipoproteïnes de baixa densitat en pacients induint l'expressió dels receptors de LDL.
Es metabolitza a diversos metabòlits que són importants per a l'efecte de les accions terapèutiques pel CYP3A4 (citocrom P450 3A4).[3]
Referències:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: eficàcia i seguretat a llarg termini de l'atorvastatina en el tractament de la dislipèmia severa de tipus III i combinada. Cor 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Prevenció d'esdeveniments coronaris i ictus amb atorvastatina en pacients hipertensos que tenen una mitjana o inferior a -concentracions mitjanes de colesterol, a l'assaig de resultats cardíacs angloscandinaus: braç de reducció de lípids (ASCOT-LLA): assaig controlat aleatoritzat multicèntric. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: Farmacocinètica clínica de l'atorvastatina. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.
Estructura química





Proposta18Projectes d'avaluació de la coherència de la qualitat que hagin aprovat4, i6projectes estan en fase d'aprovació.

El sistema avançat de gestió de la qualitat internacional ha establert una base sòlida per a les vendes.

La supervisió de la qualitat transcorre durant tot el cicle de vida del producte per garantir la qualitat i l'efecte terapèutic.

L'equip d'Afers Reguladors Professionals dóna suport a les exigències de qualitat durant la sol·licitud i el registre.


Línia d'envasos embotellats Korea Contec


Línia d'embalatge embotellat CVC de Taiwan


Línia d'embalatge de plaques CAM d'Itàlia

Màquina compactadora Fette alemanya

Detector de tauletes Viswill de Japó

Sala de control DCS

