Rimegepant és un inhibidor de molècules petites de lacalcitoninaReceptor de pèptids relacionats amb gens (CGRP) que bloqueja l'acció de CGRP, un potent vasodilatador que es creu que juga un paper en la migranya. Rimegepant està aprovat per al tractament d'atacs aguts de migranya. En assaigs clínics, el rimegpant va ser generalment ben tolerat amb només casos rars d'elevacions transitòries de l'aminotransferasa sèrica durant la teràpia i sense cap cas de lesió hepàtica clínicament aparent.

Rimegepant és un antagonista oral del receptor CGRP desenvolupat per Biohaven Pharmaceuticals. Va rebre l'aprovació de la FDA el 27 de febrer de 2020 per al tractament agut de la migranya. Si bé s'han aprovat diversos antagonistes parenterals del CGRP i el seu receptor per a la teràpia de la migranya (per exemple, [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegpant i [ubrogepant] són els únics membres de la família de medicaments "gepants" que queden en desenvolupament i els únics antagonistes del CGRP que posseeixen biodisponibilitat oral. L'estàndard actual de la teràpia de la migranya implica un tractament abortiu amb "triptans", com ara [sumatriptà], però aquests medicaments estan contraindicats en pacients amb malalties cerebrovasculars i cardiovasculars preexistents a causa de les seves propietats vasoconstrictores. L'antagonisme de la via del CGRP s'ha convertit en un objectiu atractiu per a la teràpia de la migranya ja que, a diferència dels triptans, els antagonistes orals del CGRP no tenen propietats vasoconstrictores observades i, per tant, són més segurs per al seu ús en pacients amb contraindicacions a la teràpia estàndard.

Rimegepant és unCalcitoninaAntagonista del receptor de pèptids relacionat amb gens. El mecanisme d'acció del rimegpant és com aCalcitoninaAntagonista del receptor de pèptids relacionat amb gens.