El citrat de tofacitinib és un medicament amb recepta (nom comercial Xeljanz) desenvolupat originalment per Pfizer per a una classe d'inhibidors orals de Janus cinasa (JAK). Pot inhibir selectivament la cinasa JAK, bloquejar les vies JAK/STAT i, per tant, inhibir la transducció del senyal cel·lular i l'expressió i activació de gens relacionats, utilitzats per tractar l'artritis reumatoide, l'artritis psoriàsica, la colitis ulcerosa i altres malalties immunitàries.

El fàrmac inclou tres formes de dosificació: pastilles, pastilles d'alliberament sostingut i solucions orals. Les seves pastilles van ser aprovades per primera vegada per la FDA el 2012, i la forma de dosificació d'alliberament sostingut va ser aprovada per la FDA el febrer de 2016. És la primera a tractar les articulacions reumatoides. Yan és un inhibidor de JAK que es pren per via oral una vegada al dia. El desembre de 2019, es va tornar a aprovar una nova indicació de fàrmacs d'alliberament sostingut per a la colitis ulcerosa activa (CU) de moderada a severa. A més, s'han completat els actuals assaigs clínics de fase 3 de la psoriasi en plaques, i s'estan realitzant altres sis assaigs clínics de fase 3, amb artritis psoriàsica activa, artritis idiopàtica juvenil, etc. Tipus d'indicacions. Els avantatges de les pastilles d'alliberament sostingut que són d'acció prolongada i que només s'han de prendre una vegada al dia afavoreixen la gestió i el control de les malalties dels pacients.

Des de la seva cotització, les seves vendes han augmentat any rere any, arribant als 2.242 milions de dòlars EUA el 2019. A la Xina, la forma de dosificació de la pastilla es va aprovar per a la comercialització el març de 2017 i va entrar al catàleg de la categoria B d'assegurances mèdiques a través de negociacions el 2019. L'últim guanyador. l'oferta és de 26,79 RMB. Tanmateix, a causa de les altes barreres tècniques dels preparats d'alliberament sostingut, aquesta forma de dosificació encara no s'ha comercialitzat a la Xina.

La JAK cinasa té un paper important en la inflamació i s'ha demostrat que els seus inhibidors tracten certes malalties inflamatòries i autoimmunes. Fins ara, s'han aprovat 7 inhibidors de JAK a nivell mundial, incloent Delgocitinib de Leo Pharma, Fedratinib de Celgene, upatinib d'AbbVie, Pefitinib d'Astellas, Baritinib d'Eli Lilly i Rocotinib de Novartis. Tanmateix, només tofacitinib, baritinib i rocotinib estan aprovats a la Xina entre els fàrmacs esmentats anteriorment. Esperem que les "Tauletes d'Alliberament Sostingut de Citrat de Tofatib" de Qilu siguin aprovades tan aviat com sigui possible i beneficiïn més pacients.

A la Xina, el citrat de tofacitib de recerca original va ser aprovat per la NMPA el març de 2017 per al tractament de pacients adults amb RA amb una eficàcia insuficient o intolerància al metotrexat, amb el nom comercial Shangjie. Segons dades de Meinenet, les vendes de comprimits de citrat de tofacitib a les institucions mèdiques públiques de la Xina el 2018 van ser de 8,34 milions de iuans, que va ser molt inferior a les seves vendes globals. Una gran part del motiu és el preu. S'informa que el preu de venda inicial de Shangjie va ser de 2085 iuans (5mg * 28 comprimits) i el cost mensual va ser de 4170 iuans, cosa que no és una petita càrrega per a les famílies corrents.

No obstant això, val la pena celebrar que tofacitib va ​​ser inclòs a la "Llista de medicaments d'assegurança mèdica bàsica, assegurança d'accidents laborals i assegurança de maternitat" de l'Administració nacional d'assegurances mèdiques després de les negociacions del novembre de 2019. S'informa que la quota mensual es reduirà per sota dels 2.000 iuans després de negociar la rebaixa de preus, cosa que millorarà molt la disponibilitat del medicament.

L'agost de 2018, la Junta de Reexamen de Patents de l'Oficina Estatal de Propietat Intel·lectual va fer una sol·licitud d'invalidació de la decisió de revisió núm. 36902 i va declarar invàlida la patent bàsica de Pfizertofatib, la patent composta, a causa de la divulgació insuficient de l'especificació. Tanmateix, la patent de la forma de cristall Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, data de sol·licitud 2002.11.25) caducarà el 2022.

La base de dades Insight mostra que, a més de la investigació original, s'han aprovat cinc fàrmacs genèrics de Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River i Nanjing Chia Tai Tianqing per a la seva comercialització en les formulacions domèstiques de tofacitinib. Tanmateix, per al tipus de tauletes d'alliberament sostingut, només la investigació original Pfizer va presentar una sol·licitud de màrqueting el 26 de maig. Qilu és la primera empresa nacional que presenta una sol·licitud de màrqueting per a aquesta formulació. A més, el CSPC Ouyi es troba en fase de prova BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) és un fabricant farmacèutic líder d'API, formulacions acabades a la Xina, que es troba a Changzhou, província de Jiangsu. CPF es va fundar l'any 1949. Hem dedicat citrat de tofacitinib des del 2013 i ja hem enviat DMF. Ens hem registrat a molts països i us podríem donar suport amb el millor suport de documents per al citrat de tofacitinib.