Clopidogrel i Ticagrelor són antagonistes del receptor P2Y12 que inhibeixen l'adenosina difosfat de placa (ADP) mitjançant la inhibició selectiva de la unió de l'adenosina difosfat (ADP) al seu receptor de placa P2Y12 i l'activitat del complex secundari de glicoproteïna GPII.b/III.a mediada per ADP.

Tots dos són antiplaquetaris d'ús clínic habitual, que es poden utilitzar per prevenir la trombosi en pacients amb angina estable crònica, síndrome de l'artèria coronària aguda i ictus isquèmic.Aleshores, quina és la diferència?

1, l'hora d'inici

Ticagrelor és més eficaç i, per als pacients amb síndrome de l'artèria coronària aguda, pot actuar ràpidament per inhibir l'agregació de plaques, mentre que Clopidogrel és menys efectiu.

2, prengui la freqüència de la dosi

La vida mitjana de Clopidogrel és de 6 hores, mentre que la vida mitjana de Ticagrelor és de 7,2 hores.

Tanmateix, els metabòlits actius de Clopidogrel s'uneixen de manera irreversible al subjecte P2Y12, mentre que el subjecte Ticagrelor i P2Y12 són reversibles.

Per tant, Clopidogrel es pren una vegada al dia, mentre que Ticagrelor es dóna dues vegades al dia.

3, Acció antiplaquetària

Els antiagregants de Ticagrelor van ser més efectius i els estudis van demostrar que el Ticagrelor no tenia cap diferència en la reducció de la mort cardiovascular i l'infart de miocardi, que era més alt que en el grup Clopidogrel, i en l'ictus.

A partir dels beneficis del tractament amb Ticagrelor per als pacients amb síndrome coronària aguda (SCA), les directrius rellevants a casa i a l'estranger recomanen que Ticagrelor s'utilitzi per al tractament amb plaques antiplaquetàries en pacients amb SCA.En dues directrius autoritzades de l'Associació Europea del Cor (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 i STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel només es pot utilitzar en pacients que no es poden tractar amb Ticagrelor.

4, Risc d'hemorràgia

El risc d'hemorràgia per l'aplicació a llarg termini de Ticagrelor va ser lleugerament superior al de Clopidogrel, però el risc de sagnat va ser similar en l'ús a curt termini.

Els estudis de KAMIR-NIH basats en la població de l'est asiàtic mostren que el risc d'hemorràgia TIMI era significativament més gran en pacients ≥ 75 anys que amb Clopidogrel.Per tant, per als pacients amb acS ≥ 75 anys d'edat, es recomana seleccionar Clopidogrete com a inhibidor preferit de P2Y12 sobre la base de l'aspirina.

La teràpia de plaquetes antiplaques per a pacients amb recomptes de plaques petites de plaques baixes també hauria d'evitar l'opció de Ticagrelor.

5, Altres reaccions adverses

Les reaccions adverses notificades amb més freqüència en pacients tractats amb Ticagrelor van ser dificultat per respirar, hematomes i hemorràgies nasals, que es van produir a una taxa més alta que en el grup de Clopidogrel.

6, interaccions amb drogues

El clopidogrel és un fàrmac presuperial, que es metabolitza en part pel CYP2C19 com a metabòlit actiu, i prendre un fàrmac que inhibeix l'activitat d'aquest enzim pot reduir el nivell al qual el clopidogrel es converteix en un metabòlit actiu.Per tant, no es recomana l'ús combinat d'inhibidors forts o moderats del CYP2C19 com ara omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetina, fluorovolsamina, cicloproxacina, camasi.

El ticagrelor es metabolitza principalment pel CYP3A4, i una petita part és metabolitzat pel CYP3A5. L'ús combinat d'inhibidors de CYP3A pot augmentar la Cmax i l'AUC del ticagrelor.Per tant, s'ha d'evitar l'ús combinat de ticagrelor amb inhibidors potents del CYP3A com el ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina, etc.Per tant, s'ha d'evitar l'ús combinat d'inductors forts de CYP3A, com ara dexametasona, fenitoïna sòdica, fenobarbital i carbamazepina.

7, Teràpia antiplaquetària en pacients amb insuficiència renal

PLATO, en un estudi de pacients amb síndrome coronària aguda amb insuficiència renal, va mostrar un augment significatiu de la creatinina sèrica en el grup de ticagrelor en comparació amb clopidogrel; anàlisis posteriors dels pacients tractats amb ARA van mostrar un augment del 50% de la creatinina sèrica>, adversos renals. Els esdeveniments adversos relacionats amb la funció renal van ser significativament més alts en el grup de ticagrelor que en el grup de clopidogrel. Per tant, clopidogrel + aspirina hauria de ser la primera opció per als pacients amb insuficiència renal.

8, Teràpia antiplaquetària en pacients amb gota/hiperuricèmia

S'ha demostrat que l'ús prolongat de ticagrelor augmenta el risc de patir gota. La gota és una reacció adversa comuna del tractament amb ticagrelor, que pot estar relacionada amb l'efecte dels metabòlits actius del ticagrelor sobre el metabolisme de l'àcid úric. Per tant, el clopidogrel és la teràpia antiplaquetària òptima per a la gota. pacients amb hiperuricèmia.

9, Teràpia antiplaquetària abans de CABG (empelt de derivació de l'artèria coronaria)

Els pacients programats per a CABG que estan prenent aspirina en dosis baixes (75 a 100 mg) no han d'aturar-se abans de l'operació; els pacients que reben un inhibidor de P2Y12 haurien de considerar suspendre el ticagrelor durant almenys 3 dies i el clopidogrel durant almenys 5 dies abans de l'operació.

10, Baixa reactivitat del clopidogrel

La baixa reactivitat de les plaquetes al clopidogrel pot provocar temps d'isquèmia.Per superar la baixa reactivitat del clopidogrel, augmentar la dosi de clopidogrel o substituir-la per ticagrelor són opcions habituals.

En conclusió, el ticagrelor actua ràpidament i té una placa d'efecte inhibidor més fort.En el tractament de la síndrome coronària aguda, el ticagrelor té un millor efecte antitrombòtic, que pot reduir encara més la mortalitat, però té un risc més elevat d'hemorràgia i presenta reaccions adverses més altes com dispnea, contusió, bradicàrdia, gota, etc. que el clopidogrel.