Sugammadex de sodiés un nou antagonista dels relaxants musculars selectius no despolaritzants (miorelaxants), que es va informar per primera vegada en humans l'any 2005 i des de llavors s'ha utilitzat clínicament a Europa, Estats Units i Japó.En comparació amb els fàrmacs anticolinesterases tradicionals, pot antagonitzar el bloqueig nerviós profund sense afectar el nivell d'acetilcolina hidrolitzada a les sinapsis colinèrgiques, evitant els efectes adversos de l'excitació dels receptors M i N i millorant considerablement la qualitat del despertar post-anestèsia.A continuació es fa una revisió de l'aplicació clínica recent de sucres de sodi en el període de vigília de l'anestèsia.
1. Visió general
Sugammadex Sodium és un derivat modificat de la γ-ciclodextrina que inverteix específicament l'efecte de bloqueig neuromuscular dels agents bloquejadors neuromusculars esteroides, especialment el bromur de rocuroni.Sugammadex Sodium quela els bloquejadors neuromusculars lliures després de la injecció i inactiva els bloquejadors neuromusculars formant un compost estable soluble en aigua mitjançant una unió estreta 1:1.Amb aquesta unió, es forma un gradient de concentració que facilita el retorn del bloquejador neuromuscular de la unió neuromuscular al plasma, invertint així l'efecte de bloqueig neuromuscular que produeix, alliberant receptors nicotínics semblants a l'acetilcolina i restaurant la transmissió excitadora neuromuscular.
Entre els bloquejadors neuromusculars esteroides, Sugammadex Sodium té l'afinitat més forta pel bromur de pecuroni, seguit del rocuroni, després el vecuroni i el pancuroni.Val la pena assenyalar que per garantir una reversió més ràpida i eficaç dels efectes de bloqueig neuromuscular, una quantitat excessiva deSugammadex de sodis'ha d'utilitzar en relació amb els miorelaxants en circulació.A més, Sugammadex Sodium és un antagonista específic dels agents bloquejadors neuromusculars esteroides i no és capaç d'unir els miorelaxants no despolaritzants de la bencilisoquinolina i els miorelaxants despolaritzants i, per tant, no pot revertir els efectes de bloqueig neuromuscular d'aquests fàrmacs.
2. Eficàcia del sugammadex sòdic
En general, la dosi d'antagonistes muscarínics durant el despertar anestèsic depèn del grau de bloqueig neuromuscular.Per tant, l'ús d'un monitor de mioson facilita l'aplicació racional d'antagonistes de bloqueig neuromuscular.El monitor de miorelaxació dispensa l'estimulació elèctrica lliurada als nervis perifèrics, provocant una resposta motora (contracció) en el múscul corresponent.La força muscular disminueix o desapareix després de l'ús de miorelaxants.Com a resultat, el grau de bloqueig neuromuscular es pot classificar com: bloqueig molt profund [sense contraccions després de quatre trens de quatre (TOF) o estimulació tònica], bloqueig profund (sense contraccions després de TOF i almenys una contracció després de la tònica). estimulació) i bloqueig moderat (almenys una contracció després del TOF).
D'acord amb les definicions anteriors, la dosi recomanada de sucres de sodi per revertir el bloc moderat és de 2 mg/kg i la relació TOF pot arribar a 0,9 després d'uns 2 min;la dosi recomanada per revertir el bloqueig profund és de 4 mg/kg i la relació TOF pot arribar a 0,9 després d'1,6-3,3 min.Per a la inducció ràpida de l'anestèsia, no es recomana bromur de rocuroni a dosis altes (1,2 mg/kg) per a la reversió rutinària del bloqueig molt profund.Tanmateix, en cas d'emergència, retorn a la ventilació natural, reversió amb 16 mg/kg deSugammadex de sodies recomana.
3. Aplicació de Sugammadex Sodium en pacients especials
3.1.En pacients pediàtrics
Les dades dels estudis clínics de fase II suggereixen que Sugammadex Sodium és tan efectiu i segur en la població pediàtrica (inclosos nounats, nadons, nens i adolescents) com ho és en la població adulta.Una metaanàlisi basada en 10 estudis (575 casos) i un estudi de cohort retrospectiu publicat recentment (968 casos) també van confirmar que el temps (mediana) per a la recuperació de la proporció de la quarta contracció mioclònica a la primera contracció mioclònica a 0,9 en subjectes. donat bromur de rocuroni 0,6 mg/kg i Sugammadex Sodium 2 mg/kg a la presentació T2 va ser de només 0,6 min en nadons (0,6 min) en comparació amb nens (1,2 min) i adults (1,2 min).1,2 min i la meitat de la dels adults (1,2 min).A més, un estudi va trobar que Sugammadex Sodium va reduir la incidència de bradicàrdia en comparació amb la neostigmina combinada amb l'atropina.La diferència en la incidència d'altres esdeveniments adversos com el broncoespasme o les nàusees i vòmits postoperatoris no va ser estadísticament significativa.També s'ha demostrat que l'ús de Sugammadex Sodium redueix la incidència d'agitació postoperatòria en pacients pediàtrics, la qual cosa pot ser útil en la gestió del període de recuperació.A més, Tadokoro et al.va demostrar en un estudi de casos i controls que no hi havia correlació entre les reaccions al·lèrgiques perioperatòries a l'anestèsia general pediàtrica i l'ús de sugammadex de sodi.Per tant, l'aplicació de Sugammadex Sodium és segura en pacients pediàtrics durant el període de despertar de l'anestèsia.
3.2.Aplicació en pacients grans
En general, els pacients grans són més susceptibles als efectes del bloqueig neuromuscular residual que els pacients més joves, i la recuperació espontània del bloqueig neuromuscular és més lenta.En un estudi clínic multicèntric de fase III sobre la seguretat, l'eficàcia i la farmacocinètica de Sugammadex Sodium en pacients grans, van trobar que Sugammadex Sodium va revertir el rocuroni per produir un lleuger augment de la durada del bloqueig neuromuscular en comparació amb pacients menors de 65 anys (temps mitjans). de 2,9 min i 2,3 min, respectivament).No obstant això, diversos estudis han informat que el sugammadex és ben tolerat pels pacients d'edat avançada i que no es produeix cap intoxicació de re-fletxa.Per tant, es considera que Sugammadex Sodium es pot utilitzar amb seguretat en pacients grans durant la fase de despertar de l'anestèsia.
3.3.Ús en dones embarassades
Hi ha poca orientació clínica sobre l'ús de Sugammadex Sodium en dones embarassades, fèrtils i lactants.No obstant això, els estudis en animals no han trobat cap efecte sobre els nivells de progesterona durant l'embaràs i cap mort o avortament en totes les rates, cosa que guiaria l'ús clínic de Sugammadex Sodium durant l'embaràs, especialment en el primer trimestre.També hi ha hagut una sèrie de casos d'ús matern de sucres de sodi sota anestèsia general per a cesàries, i no s'han informat complicacions maternes o fetals.Tot i que alguns estudis han informat d'una transferència transplacentària relativament petita de sucres de sodi, encara hi ha una manca de dades fiables.En particular, les dones embarassades amb hipertensió gestacional sovint es tracten amb sulfat de magnesi.La inhibició de l'alliberament d'acetilcolina mitjançant ions de magnesi interfereix amb la transducció de la informació de la unió neuromuscular, relaxa el múscul esquelètic i alleuja l'espasme muscular.Per tant, el sulfat de magnesi pot millorar l'efecte de bloqueig neuromuscular dels miorelaxants.
3.4.Aplicació en pacients amb insuficiència renal
Els complexos de Sugammadex Sodium i sucralosa-bromur de rocuroni són excretats pels ronyons com a prototips, de manera que el metabolisme del Sugammadex Sodium lligat i no lligat es perllonga en pacients amb insuficiència renal.Tanmateix, les dades clíniques ho suggereixenSugammadex de sodies pot utilitzar amb seguretat en pacients amb malaltia renal en fase terminal, i no hi ha informes de bloqueig neuromuscular retardat després de Sugammadex Sodium en aquests pacients, però aquestes dades es limiten a 48 hores després de l'administració de Sugammadex Sodium.A més, el complex de bromur sugammadex-rocuroni de sodi es pot eliminar mitjançant hemodiàlisi amb membranes de filtració d'alt flux.És important tenir en compte que la durada de la reversió del rocuroni amb sugammadex de sodi es pot allargar en pacients amb malaltia renal.Per tant, l'ús de la monitorització neuromuscular és essencial.
4. Conclusió
Sugammadex Sodium reverteix ràpidament el bloqueig neuromuscular causat per miorelaxants aminosteroides moderats i profunds i redueix significativament la incidència del bloqueig neuromuscular residual en comparació amb els inhibidors de l'acetilcolinesterasa convencionals.El sugammadex de sodi també accelera significativament el temps d'extubació durant el període de despertar, redueix el nombre de dies d'hospitalització, accelera la recuperació dels pacients, redueix els costos d'hospitalització i estalvia recursos mèdics.No obstant això, ocasionalment s'han informat reaccions al·lèrgiques i arítmies cardíaques durant l'ús de Sugammadex Sodium, per la qual cosa encara cal estar atent durant l'ús de Sugammadex Sodium i observar els canvis dels signes vitals, les condicions de la pell i l'ECG dels pacients.Es recomana controlar la contracció del múscul esquelètic amb un monitor de relaxació muscular per determinar objectivament la profunditat del bloqueig neuromuscular i utilitzar una dosi raonable deSugammadex de sodiper millorar encara més la qualitat del període de despertar.
Hora de publicació: 27-set-2021